OxyContin : quel est cet opioïde pointé du doigt par la série « Painkiller » ?

oxicontin opioïde Painkiller
Crédits : Darwin Brandis/istock

La série Netflix « Painkiller », récemment diffusée sur la plateforme de streaming, revient sur les causes et les conséquences de la crise des opioïdes aux États-Unis qui est responsable de centaines de milliers de morts par overdose depuis la fin des années 1990. Le médicament générique au cœur de la série n’est autre que l’OxyContin, l’un des plus puissants opioïdes connus. Que sait-on à propos de ce médicament ?

De quoi se compose l’OxyContin ?

Les opioïdes sont une classe de substances chimiques qui agissent en se liant aux récepteurs opioïdes dans le cerveau et le système nerveux central. Ils incluent une gamme de composés synthétiques, semi-synthétiques et naturels qui peuvent être utilisés à des fins médicales pour soulager la douleur modérée à sévère.

Développé par Purdue Phrama et utilisé dans le traitement de douleurs intenses, cancéreuses ou post-opératoires, l’OxyContin contient de son côté de l’oxycodone, qui est un opioïde semi-synthétique. L’oxycodone est en effet dérivé de la thébaïne, une substance présente dans l’opium. C’est d’ailleurs pour cela qu’il ne fait pas partie de la catégorie des « opiacés » au sens strict, car il n’est pas directement dérivé de l’opium lui-même.

Outre l’oxycodone, les comprimés d’OxyContin peuvent contenir d’autres ingrédients inactifs nécessaires pour former le médicament, tels que des liants, des excipients, des colorants et des agents de libération contrôlée, le but étant de permettre à l’oxycodone d’être libérée lentement dans le corps sur une période prolongée.

Comment fonctionne le médicament ?

Comme leur nom l’indique, les opioïdes s’attachent aux récepteurs opioïdes. Il s’agit de protéines situées sur les cellules nerveuses (neurones) responsables de la transmission et de la modulation des signaux de douleur. Ils sont situés dans différentes parties du cerveau et de la moelle épinière.

Une fois lié aux récepteurs opioïdes, l’Oxycodone inhibe alors la transmission des signaux de douleur le long des voies nerveuses. Autrement dit, les signaux de douleur ne sont plus aussi bien transmis ou perçus par le cerveau, ce qui entraîne une réduction de la perception de la douleur.

En plus de son effet analgésique, l’oxycodone peut également entraîner un sentiment d’euphorie, de relaxation et de bien-être en raison de la stimulation des récepteurs opioïdes dans des zones du cerveau associées au plaisir et à la récompense.

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Crédits : Darwin Brandis/istock

Problèmes de dépendance

Le problème est que l’utilisation continue d’opioïdes peut entraîner une tolérance. Autrement dit, la même dose produit progressivement des effets moins forts, ce qui incite à augmenter la dose pour obtenir les mêmes sensations. Or, l’utilisation prolongée d’opioïdes peut entraîner des changements dans la chimie cérébrale et l’architecture neuronale. Le cerveau s’adapte alors à la présence constante d’opioïdes en ajustant ses récepteurs et sa signalisation. Dès lors, il devient physiquement dépendant de la substance.

Au cours de ces vingt dernières années, la consommation d’opioïdes, que ce soit sous forme médicamenteuse ou détournée, a littéralement explosé, au point de devenir un véritable fléau (environ 600 000 morts par overdose). L’espérance de vie des Américains à la naissance ne cesse également de diminuer depuis 2016 principalement pour cette raison.