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Un pas de plus vers un analgésique opioïde non addictif et sans effets secondaires

Crédits : Pixabay / jarmoluk

Et si les scientifiques pouvaient développer un analgésique à base d’opioïdes qui ne crée pas de dépendance, ni d’effets secondaires indésirables ? Il s’agit là d’un véritable défi qui pourrait à terme sauver des milliers de vies, en plus des millions de dollars flambés chaque année.

Les opioïdes sont des médicaments antidouleurs dont l’un des plus connus est le fentanyl. Leur grande efficacité a fait bondir les prescriptions – de 70 millions aux États-Unis au début des années 1990 à 200 millions au début des années 2010. Mais le fait qu’ils puissent créer une dépendance a aussi fait naître un marché noir extrêmement lucratif, entraînant une épidémie de décès par surdoses dans la dernière décennie.

Selon le National Institute on Drug Abuse, plus de 90 Américains meurent en effet chaque jour d’une surdose d’opioïdes. Il y a outre-Atlantique une crise nationale croissante entourant l’utilisation et l’abus de ces composés – qui comprennent non seulement de l’héroïne et des opioïdes synthétiques comme le fentanyl, mais aussi les analgésiques sur ordonnance. L’épidémie d’opioïdes est un véritable fardeau économique pour le pays. En effet, le Centre pour le contrôle et la prévention des maladies estime qu’elle coûte aux États-Unis environ 78,5 milliards de dollars par an. C’est pourquoi, afin de lutter contre cette crise, les chercheurs travaillent à développer des opioïdes plus sûrs – non addictifs et sans effets secondaires.

Détaillée dans la revue Cell, une récente étude menée par des scientifiques de l’Université de Caroline du Nord a permis d’examiner une protéine – le récepteur kappa – qui interagit avec les opioïdes dans le cerveau. Si la structure de ce récepteur est déjà connue, c’est en revanche la première fois que des chercheurs parviennent à voir comment il réagit lorsqu’il est associé à une molécule liée à la morphine.

Le récepteur opioïde kappa fait partie des quatre protéines qui interagissent avec les opioïdes et provoque des effets antidouleurs sans causer d’effets secondaires comme le risque de dépendance qui peuvent parfois entraîner la mort. L’équipe pense qu’une meilleure compréhension de son fonctionnement pourrait aider les chercheurs à concevoir un opioïde qui se lie uniquement à ce récepteur spécifique. Ce serait une étape cruciale sur la voie de la conception d’opioïdes plus sûrs qui atténuent la douleur sans les effets les plus indésirables. Actuellement, la plupart des analgésiques se lient à plusieurs récepteurs opioïdes sur la membrane des cellules du cerveau, entraînant ainsi une gamme d’effets secondaires de la nausée à l’engourdissement, en passant par la constipation, l’anxiété, la dépendance sévère, les hallucinations et même la mort par dépression respiratoire.

Si le récepteur opioïde kappa ne semble pas provoquer ces effets secondaires majeurs et potentiellement mortels les plus fréquemment associés aux opiacés, il pourrait en revanche être la cause de quelques hallucinations ou de sensations de malaise. Toutefois rien d’alarmant comparé à ce que subissent chaque année des millions d’américains.

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